Химия лекарств

Во второй половине XIX в. химическая наука объявила войну человеческой боли и физическим страданиям и достигла успехов. Одни достижения базировались на традиционной медицине, другие возникли в результате многолетних проб и ошибок, а некоторые стали плодами везения.

Человечество многие тысячи лет использовало в качестве лекарств вещества естественного происхождения. Некоторые из них, например опиаты, применялись как анальгетики (обезболивающие), но они всегда были труднодоступны и, кроме того, имели нежелательные побочные действия.

Первые синтетические лекарственные вещества были газообразными. В 1799 г. английский химик Гемфри Дэви обнаружил обезболивающее действие закиси азота (веселящий газ). В 1815 г. подобное действие было обнаружено у паров эфира. Несмотря на наличие у обоих веществ токсичного побочного действия, они быстро вошли в медицинскую практику. Но, как ни странно, лишь через 30 лет медики поняли, насколько это обезболивающее действие полезно для хирургии. В 1847 г. шотландский акушер Джеймс Симпсон установил, что пары хлороформа обладают еще более сильным анестетическим действием, и начал применять его для облегчения родов. В том же году эфирный и хлороформный наркоз впервые применил русский хирург Н. И. Пирогов, оперируя раненых в полевых условиях. Однако все эти обезболивающие вещества обладали сильными побочными эффектами, и облегчение страданий пациентов сопровождалось серьезными отравлениями.

Люди с давних времен изучали целебные свойства растений и применяли их для борьбы с болью и простудными заболеваниями. Древние египтяне ценили мирт, древние греки - иву и таволгу, коренные жители Америки - березу. Как выяснилось, все эти растения содержали один и тот же ингредиент, получивший название салицин - от латинского названия ивы Salix. Лечебные свойства ивы были заново обнаружены английским священником Эдвардом Стоуном. В 1763 г. он с помощью ивовой коры вылечил от лихорадки 50 человек. Немецкий фармацевт Иоганн Бухнер в 1828 г. впервые получил салицин из ивовой коры. Через десять лет итальянский химик Рафаэль Пириа выделил его активное вещество - салициловую кислоту и ее же синтезировал. В 1853 г. французский химик Шарль Жерар синтезировал из салициловой кислоты ацетилсалициловую кислоту. Но решающий шаг был сделан в 1859 г., когда немецкий химик Герман Кольбе определил химическую структуру салициловой кислоты и открыл способ ее получения не из растений, а из каменноугольной смолы. Метод Кольбе позволил производить новое лекарство в промышленных масштабах. Салициловая кислота оказалась хорошим обезболивающим, но плохо влияла на желудок. Пришлось совершенствовать препарат. Немецкий химик Феликс Хофман из химической компании «Байер», опираясь на формулу Жерара, синтезировал ацетилсалициловую кислоту, и в 1899 г. компания «Байер» начала ее выпуск под названием «аспирин».

Одновременно с аспирином появились и другие обезболивающие препараты. В 1886 и 1887 гг. были обнаружены обезболивающее и жаропонижающее действия сходных между собою препаратов ацетанилида и фенацетина. Для лечения людей фенацетин стали применять в 1888 г. Его можно считать предшественником парацетамола (ацетаминофена). Парацетамол является производным фенацетина и при его применении образуется в организме естественным путем. Однако эту связь обнаружили далеко не сразу, и парацетамол был признан в качестве обезболивающего и жаропонижающего лекарства лишь в 1950-х гг. Третьим из знаменитых синтетических лекарств, появившихся в начале XX в., был арсфенамин. Этот препарат предназначался для лечения сифилиса. Немецкий химик Пауль Эрлих начиная с 1906 г. синтезировал и испытал более 600 соединений мышьяка. 606-й препарат оказался эффективным против микроорганизма, вызывающего сифилис, - бледной трепонемы (Treponema pallidum). Препарат получил торговое наименование сальварсан. В 1914 г. препарат был усовершенствован и стал называться неосальварсан. Однако положительный результат в лечении сифилиса достигался лишь после продолжительного и интенсивного курса инъекций, и болезнь еще много лет оставалась бичом человечества.

В XX в. наука фармакология достигла зрелости, что привело к значительным успехам в лечении многих заболеваний.

К началу XX в. немецкая химическая компания «Байер» была близка к положению первого в мире фармацевтического гиганта. Она предлагала патентованные лекарственные средства едва ли не от всех болезней.

Пауль Эрлих систематически работал над созданием лекарств. Его знаменитый препарат 606 в 1910 г. поступил в продажу как лекарство от сифилиса под названием «сальварсан».